Левофлоксацин: аналоги, обзор основных лекарственных препаратов, аналогичных Левофлоксацину. Офлоксацин в урологической практике Ципрофлоксацин или офлоксацин что лучше

02.07.2020

И нфекция мочевыводящих путей (ИМП) является одной из наиболее актуальных проблем современной урологии. Неадекватная терапия данного состояния часто приводит к возникновению бактериемии и сепсиса. В США ИМП является причиной обращения к врачу 7 млн пациентов в год, а у 1 млн - госпитализации .

Лечение инфекции мочевых путей подразумевает проведение эффективной и своевременной антибактериальной терапии при условии восстановления нормальной уродинамики, и преследует цель профилактики уросепсиса и возникновения рецидивов. Препаратами выбора для лечения ИМП во всем мире являются антибактериальные препараты группы фторхинолонов .

Дополнительной проблемой, значительно усложняющей лечение ИМП, является высокая устойчивость микроорганизмов к большинству антибактериальных препаратов, длительно применяющихся в урологической практике. Госпитализм, неадекватные по длительности курсы лечения и некорректное назначение лекарственных препаратов приводят зачастую к возникновению антибиотико-устойчивых штаммов. Появление нового эффективного препарата для лечения ИМП является значительным событием и привлекает пристальное внимание врачей.

Левофлоксацин (ЛФ) - новый антимикробный препарат группы хинолонов - представляет собой L-изомер офлоксацина. Поскольку на левофлоксацин приходится практически вся противомикробная активность в рацемической смеси изомеров, его активность in vitro в два раза превышает активность офлоксацина. Оба препарата проявляют сходный уровень токсичности в эксперименте на животных, что позволяет ожидать большей эффективности от применения левофлоксацина за счет более низкого уровня побочных эффектов. ЛФ предназначен для терапии инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к ЛФ микроорганизмами. Исследования последних лет продемонстрировали хорошую эффективность ЛФ при лечении осложненной и неосложненной урогенитальной инфекции. Фармакокинетика ЛФ сходна с таковой у офлоксацина: период полувыведения составляет приблизительно 6-7 ч, а максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5 ч после приема внутрь. Механизм действия ЛФ сходен с таковым у всех фторхинолонов и заключается в ингибировании бактериальной топоизомеразы-4 и ДНК-гиразы - ферментов, отвечающих за репликацию, транскрипцию и рекомбинацию ДНК микробной клетки.

ЛФ обладает широким спектром антимикробной активности. ЛФ воздействует in vitro на следующие инфекционные агенты:

Аэробные грамположительные: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus and saprophyticus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Аэробные грамотрицательные: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa;

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Устойчивость к ЛФ, связанная со спонтанными мутациями, in vitro встречается сравнительно редко. Несмотря на наличие перекрестной устойчивости между ЛФ и другими фторхинолонами, некоторые микроорганизмы, устойчивые к хинолонам, могут быть чувствительными к ЛФ.

ЛФ противопоказан лицам с гиперчувствительностью к ЛФ или другим хинолоновым препаратам (их компонентам). В настоящее время воздействие ЛФ на детей, подростков, беременных и кормящих матерей не изучено.

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются тошнота (1,3%), диарея (1,1%), головокружение (0,4%) и бессонница (0,3%). Все вышеуказанные эффекты дозозависимы и быстро исчезают после снижения дозы или отмены препарата.

Удобство применения ЛФ - один раз в день - является еще одним преимуществом этого препарата. Анализ научных публикаций, посвященных исследованиям эффективности и переносимости ЛФ, позволяет более четко представить его отличия от других хинолонов .

G. Richard et.al. изучали эффективность и безопасность применения ЛФ в дозе 250 мг 1 раз в день в сравнении с ципрофлоксацином в дозе 500 мг дважды в день в течение 10 дней в лечении 385 пациентов, страдающих от проявлений ИМП в рамках рандомизированного двойного слепого мультицентрового исследования. Всем больным перед началом лечения выполняли бактериологическое исследование мочи, по данным которого у всех пациентов выявлен рост патогенной микрофлоры и микробное число составило і105 микробных тел в 1 мл мочи. Клиническое выздоровление отмечено у 92% пациентов, получавших ЛФ, и 88% пациентов, получавших ципрофлоксацин. Побочные эффекты отмечены у 4 и 3% пациентов соответственно. Авторы делают вывод о том, что эффективность и безопасность терапии ЛФ сравнима с таковой при использовании ципрофлоксацина .

Y. Kawada et al. сравнивали эффективность ЛФ в дозе 100 мг дважды в день (135 пациентов) и офлоксацина в дозе 200 мг дважды в день (126 пациентов) в терапии пациентов с осложненной мочевой инфекцией. Положительный клинический результат получен у 83,7% пациентов в группе ЛФ и у 79,4% пациентов в группе офлоксацина. Указанные различия были статистически недостоверны. Побочные эффекты отмечены у 4,9% пациентов в группе офлоксацина. В группе ЛФ подобных эффектов отмечено не было, что, по мнению авторов, говорит о лучшей переносимости препарата .

Не выявили существенной разницы в эффективности и переносимости ЛФ и других хинолонов в рандомизированном двойном слепом исследовании G. Richard et al. Они использовали ЛФ в дозе 250 мг 1 раз в день и офлоксацин в дозе 200 мг дважды в день у 581 пациента с неосложненной ИМП. Клиническое улучшение или излечение отмечено у 98,1% пациентов в группе ЛФ и у 97% пациентов в группе офлоксацина .

В другом своем исследовании G. Richard, I. Klimberg et al. сравнивали эффективность и переносимость ЛФ, ципрофлоксацина и ломефлоксацина при лечении 259 пациентов с острым пиелонефритом в течение 10 дней. При одинаковой эффективности авторы отмечают значительно более низкий уровень побочных эффектов при лечении ЛФ по сравнению с другими препаратами (гастроинтестинальные расстройства у 2 больных и явления вагинита у 1) .

Интересное, на наш взгляд, исследование выполнили I. Klimberg et.al. Они изучали эффективность и переносимость ЛФ и ломефлоксацина в лечении осложненной мочевой инфекции. После рандомизации пациенты получали терапию указанными препаратами в стандартной дозировке в течение 7-10 дней. При этом у 461 пациента оценивалась безопасность и у 336 из них - микробиологическая эффективность. Средний уровень элиминации патогенов в группе ЛФ составил 95,5%, а в группе ломефлоксацина - 91,7%. Побочные эффекты отмечены, соответственно, у 2,6 и 5,2% пациентов. При этом в группе ломефлоксацина чаще встречались фотосенсибилизация и головокружение, а в группе ЛФ - тошнота. Шесть пациентов в каждой группе испытали различные гастроинтестинальные расстройства. Авторы утверждают, что эффективность ЛФ приблизительно одинакова с другими хинолонами, тогда как переносимость ЛФ несколько лучше .

Таким образом, левофлоксацин является новым антимикробным препаратом, применяемым для лечения инфекционно-воспалительных процессов в верхних и нижних мочевыделительных путях. Несмотря на то, что эффективность препарата близка к эффективности других хинолонов, очевидными приемуществами ЛФ являются низкий уровень побочных эффектов и возможность однократного приема в сутки. Существование внутривенной формы препарата позволяет более эффективно использовать его при лечении осложненной мочевой инфекции.

Материалы и методы

Нами было предпринято исследование эффективности ЛФ у пациентов с осложненной инфекцией мочевых путей. ЛФ был назначен 20 пациентам (19 женщин и 1 мужчина) в возрасте от 24 до 56 лет (средний возраст 41,3 лет) с осложненной ИМП, наблюдавшимся на кафедре урологии МГМСУ и в КДЦ ГКБ № 50. У 19 пациентов имело место обострение хронического пиелонефрита и хронического цистита. Одному пациенту препарат был назначен после контактной уретеролитотрипсии в связи с развитием инфекционно-воспалительных осложнений. ЛФ назначали в дозе 250 мг в сутки в течение 10 дней.

В исследование включали пациентов с ИМП на начальных стадиях развития воспаления, не принимавших до начала исследования антибактериальных препаратов.

Критерием включения было наличие хотя бы одного клинического симптома (озноб, боль в поясничной области, дизурия, боль в надлонной области, тошнота, рвота) в сочетании с микробиологическими критериями:

Число лейкоцитов в моче более 10 в поле зрения;

Число колониеобразующих единиц возбудителя >104;

Чувствительность к ЛФ по данным пробы с дисками.

До начала приема препарата все пациенты проходили обычное урологическое обследование, включающее посев мочи на флору с определением чувствительности к антибиотикам, общий анализ мочи, клинический и биохимический анализы крови, ультрасонографический мониторинг (УЗИ), рентгено-урологическое обследование. Ни у одного из обследованных не было признаков нарушения пассажа мочи по верхним мочевым путям.

Анализ результатов проводили на основании субъективной оценки эффективности лечения пациентами и врачом, а также динамики объективных исследований: анализов крови и мочи, картины УЗИ, посевов мочи, выполнявшихся до начала лечения, на 3, 10 и 17-е сутки лечения.

Отсутствие клинического эффекта от лечения определялось, как сохранение или усиление клинических проявлений в любое время после 3 дней лечения.

Группу сравнения составили 23 пациентки (средний возраст 38,7 лет) с острым пиелонефритом, которым проводилась терапия ципрофлоксацином по 1,0 г в сутки.

Результаты

У 90% пациентов эффективность терапии ЛФ была признана очень хорошей, а у 10% - хорошей. Переносимость препарата была очень хорошей у 55% пациентов, хорошей - у 40% и средней - у 5% пациентов.

В группе ципрофлоксацина у 70% больных отмечена очень хорошая эффективность лечения, у 18% - хорошая. У 3 пациенток (12%) терапия ципрофлоксацином оказалась неэффективной, что выражалось в сохранении выраженной гипертермии и локальной болезненности в поясничной области. Двое из них были прооперированы в связи с развитием гнойного воспаления: им была выполнена ревизия почки, декапсуляция и нефростомия.

Основными жалобами пациентов были боли в поясничной области со стороны пораженного органа, озноб, учащенное болезненное мочеиспускание, слабость - все эти жалобы были связаны с активным воспалительным процессом в верхних и нижних мочевых путях. К окончанию лечения чувствовали себя удовлетворительно и не предъявляли жалоб все пациенты, получавшие левофлоксацин, и 88% пациентов, получавших ципрофлоксацин.

Ультразвуковой мониторинг размеров почек и толщины почечной паренхимы, проводившийся на протяжении исследования в основной группе, зафиксировал положительную динамику: увеличение размеров пораженной воспалительным процессом почки и локальное утолщение паренхимы регрессировали к 10-17 дню лечения у всех пациентов.

Имевшая место болезненность при пальпации поясничной области на стороне поражения также регрессировала у всех пациентов к концу исследования.

Мониторинг культурального исследования мочи на фоне терапии ЛФ выявил положительную динамику, выразившуюся в прогрессивном снижении степени бактериурии, а к 10-17 дню терапии посев мочи оказался стерильным. При лечении ЛФ регрессировали воспалительные изменения со стороны периферической крови. Это выразилось в нормализации количества лейкоцитов (рис. 1) и исчезновении палочкоядерного сдвига формулы крови.

Рис. 1. Динамика числа лейкоцитов крови при лечении ЛФ

У всех больных основной группы с острым воспалительным процессом в верхних мочевых путях до лечения имелась выраженная лейкоцитурия, регрессировавшая к 10-17 дню, что подтверждено контрольными анализами мочи (рис. 2).

Рис. 2. Динамика числа лейкоцитов в анализе мочи при лечении ЛФ

У пациентов группы сравнения, закончивших исследование, также наблюдалась нормализация формулы крови, однако снижение лейкоцитоза крови было менее значительным (в среднем до 7,8х109), а лейкоцитурия оставалась на уровне 6-10 лейкоцитов в поле зрения.

На фоне лечения ЛФ на 3-10 день от начала лечения у 6 пациентов (30%) отмечены побочные реакции в виде тошноты, и у 3 из них (15%) - эпизоды диареи. Следует отметить, что эти явления были незначительными. К концу исследования жалобы на тошноту предъявляли 3 пациента, длительное время страдающие хроническим гастритом. Ни одному из пациентов не потребовалось проведение специального лечения в связи с вышеуказанными побочными реакциями, и ни один из них не отказался от проводимой терапии.

В группе ципрофлоксацина побочные реакции в виде тошноты и диареи, не потребовавшие отмены препарата, отмечены у 18% пациентов.

Обсуждение

Согласно полученным нами данным, эффективность и безопасность лечения ЛФ были признаны хорошими и очень хорошими у 95% пациентов. Аналогичные результаты приводят в своих работах G. Richard, C. DeAbate et.al., применявшие препарат по аналогичной схеме и получившие клинический эффект у 98,1% пациентов . Kondo K. et al. сообщают о 100% эффективности лечения левофлоксацином . Столь высокие результаты объясняются непродолжительностью применения левофлоксацина в урологической практике, обусловливающей отсутствие устойчивых к его действию штаммов микроорганизмов. Надо отметить, что устойчивость к препаратам этой фармакологической группы, связанная со спонтанными мутациями in vitro , встречается крайне редко .

Эффективность терапии левофлоксацином у больных с острым пиелонефритом в исследовании G. Richard et al. составила 92%, в то время как в группе сравнения, где проводилось лечение ципрофлоксацином, она была несколько ниже и равнялась 88%. При этом количество побочных эффектов, зафиксированных на фоне лечения и выражавшихся в различной интенсивности диспепсических явлениях, составило в группе левофлоксацина 2%, а в группе ципрофлоксацина - 8% .

Согласно нашим данным, бактериологическое исследование мочи на 10-е сутки приема и через 7 дней после прекращения лечения показало отсутствие бактериурии у всех включенных в исследование пациентов. I. Klimberg et.al. исследовали микробиологическую эффективность левофлоксацина у 171 пациента. Курс лечения составил 10 суток. Препарат принимался в стандартной дозировке - 250 мг один раз в день. Средний уровень элиминации патогенных агентов в группе составил 95,5% .

Fu K.P. et.al., исследуя безопасность терапии левофлоксацином, пришли к выводу, что наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота (1,3%) и диарея (1,1%). Несколько реже наблюдаются головокружение (0,4%) и бессонница (0,3%) . У наших пациентов нарушения сна и головокружения отмечено не было, что, вероятно, объясняется небольшим количеством больных в группе по сравнению с Fu K.P., однако диарея и тошнота и у наших больных встречались достаточно часто.

На основании проведенного нами клинического исследования эффективности 10-дневной терапии ЛФ, можно заключить, что левофлоксацин является эффективным и безопасным средством для лечения больных с осложненной инфекцией мочевых путей.

Литература:

1. Stratton C.W. A practical approach to diagnosing and treating urinary tract infections in adult // Antimicrob. Inf. Dis, 1996; 15: 37-40.

2. Davis R., Bryson H.M. Levofloxacin: a review of its antibacterial activity, pharmacokinetics and therapeutic efficasy // Drugs, 1994; 47: 677-700.

3. George A. Richard., Stacy Childs., Cynthia Fowler et. al. A comparison of Levofloxacin and Ciprofloxacin for the treatment of urinary tract infections // Clin. Infect. Dis, 1996; 23: 914, abs 293.

4. Y. Kawada., Y. Aso., S. Kamidono et.al. Comparative study of DR-3355 and Ofloxacin in complicated urinary tract infections. 31st Intersci Conf Antimicrob Agents Chemother. Chicago, Sept-Oct 1991 In: Programm and Abstracts, 1991: abs. 884.

5. Richard G., DeAbate C., Ruoff G. et.al. Short-course levofloxacin (250 mg qd) vs ofloxacin (200 mg bid) in uncomplicated UTI: a double-blind, randomized trial. 6th Int. Symp. on new Quinolones. Denver (Nov 1998) In: Abstracts, 1998: abs 126.

6. Richard G. A., Klimberg I. N., Fowler C. L., Callery-D’Amico S., Kim S.S. Levofloxacin versus ciprofloxacin versus lomefloxacin in acute pyelonephritis// Urology, 1998; 52: 51-5.

7. Ira W. Klimberg, Clair E. Cox, Cynthia L. Fowler et.al. A controlled trial of levofloxacin and lomefloxacin in the treatment of complicated UTI // Urology, 1998; 51: 610-5.

8. Kondo K., Akaeda T., Shidahara K., Nakayama Y. Usefullness of single-dose levofloxacin therapy for female acute uncomplicated cystitis // Jpn J Chemother, 1998; 46: 195-203.

9. Fu K.P., Lafredo S.C., Foleno B. Et.al. In vitro and in vivo antibacterial activities of levofloxacin, an optically active ofloxacin // Antimicrob. Agents Chemother, 1992; 36: 860-6.

Левофлоксацин -

Таваник (торговое название)

(Aventis Pharma)

Современные антибиотики для лечения цистита, такие как Офлоксацин и Левофлоксацин считаются универсальными препаратами, способными подавлять активность большинства бактерий.

Их назначение не требует предварительного лабораторного исследования болезнетворных организмов и определения их чувствительности к этим лекарствам, что позволяет своевременно приступить к лечению.

Офлоксацин — описание препарата

Офлоксацин (Ofloxacin) – синтетический антибактериальный препарат, полученный в результате совершенствования налидиксовой кислоты, относится к классу фторхинолонов, назван аналогично основному действующему веществу. Применение Офлоксацина при цистите обусловлено тем, что он:

Направлено действует на органы малого таза – мишени лечения, при этом не оседает в печени;
Имеет низкий уровень микробной резистентности;
Обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, некоторых видов простейших;
Благодаря возможности одновременного приема с другими широко применяется в составе комплексной терапии при заболеваниях мочевых путей;
Широко применяется в период доврачебной помощи в качестве катализатора для выработки защитных блоков организма.

Важно! Офлоксацин практически не влияет на лакто- и бифидобактерии, в результате чего занимает одну из ведущих позиций в щадящем лечении бактериальных инфекционных заболеваний мочевых путей.

При неосложненном течении заболевания препарат назначается коротким курсом (от3 до 5 дней), в случае хронической формы цистита лечение продляется до 10 дней.

Дозировка подбирается индивидуально и в среднем составляет от 200 до 800 мг препарата в сутки, рассчитанного на несколько приемов. Однократный прием в случае необходимости может составлять 400 мг.

Через 2 часа после приема лекарство максимально концентрируется в крови, производя терапевтический эффект, и в течение суток выводится из организма. Юный возраст (до 18 лет), беременность и лактация являются противопоказаниями для приема Офлоксацина.

Левофлоксацин — описание препарата

Левофлоксацин (Levofloxacin) – препарат, предназначенный для борьбы с атипичными бактериями, полученный вследствие серьезных фармакологических разработок, изомер офлоксацина является эффективным лекарственным средством класса фторхинолонов последнего поколения, идеален для системного лечения .

Основное действующее вещество – левофлоксацина гемигидрат, которое:

Блокирует формирование ДНК патогенных бактерий, угнетает их размножение;
Препятствует проникновению болезнетворных микроорганизмов в слизистую мочевого пузыря;
Быстро избавляет от острого воспаления;
Резистентность развивается медленно и не пересекается с другими антибиотиками.

Препарат биодоступен, быстро и полностью всасывается организмом, благодаря чему хорошо проникает в органы, ткани и слизистую оболочку.

Принимают до 2 раз в день, полностью проглатывая таблетки и запивая большим количеством воды. Дозировка определяется степенью тяжестью заболевания и варьируется от 250мг до 500мг в течение 3-14 дней.

Важно! Клинические исследования воздействия препарата на женщин в период беременности и кормления грудью, а также детей не достаточны, поэтому применение его должно быть определено степенью риска для данной группы пациентов.

Левофлоксацин или Офлоксацин. Что эффективнее при цистите?

Оба препарата относятся к важной группе фторхинолонов и используются в терапевтической практике лечения цистита активно. При наличии идентичных механизмов воздействия на атипичные возбудители, Левофлоксацин относится к антибиотикам III(нового) поколения, которые характеризуются более высокой клинической активностью и минимальным набором побочных действий.

При всасывании препарата вовнутрь, Левофлоксацин при цистите ведёт себя по отношению к патогенным микробам в 2 раза активнее, чем Офлоксацин, что является важным преимуществом в выборе лечения.

В случае неэффективности терапевтического курса одним из препаратов, врач диагностирует осложненную инфекцию мочевого пузыря и отправляет пациента на урологическое обследование для выявления возможных патологий и назначает новое, адекватное состоянию пациента, лечение.

В этой статье попытаемся разобраться, что лучше левофлоксацин или ципрофлоксацин. Чтобы дать основательный ответ, следует более детально остановиться на особенностях применения каждого из этих лекарственных препаратов в отдельности.

Ципрофлоксацин

К классическим фторхинолонам, обладающим широкими показаниями к назначению при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей и ЛОР-патологии, относится Ципрофлоксацин. Клинический опыт применения показывает, что этот препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий, стафилококков и атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы и др.). В то же время Ципрофлоксацин не достаточно эффективен при заболеваниях, вызванных пневмококками.

Подбором оптимального лекарственного препарата для лечения любого заболевания должен заниматься исключительно высококвалифицированный врач.

Показания

Будучи антибактериальным препаратом широкого спектра действия, Ципрофлоксацин успешно применяется в лечении пациентов, страдающих респираторными инфекциями дыхательных путей и ЛОР-патологией. При каких болезнях дыхательной системы и заболеваниях уха, горла, носа задействуют этот лекарственный препарат из группы классических фторхинолонов:

Острый и хронический бронхит (на стадии обострения).
Пневмонии, вызванные различными патогенными микроорганизмами.
Воспаление среднего уха, придаточных пазух, горла и т. д.

Противопоказания

Как и большинство лекарственных препаратов, Ципрофлоксацин имеет свои противопоказания. В каких ситуациях этот представитель классических фторхинолонов нельзя задействовать в лечении заболеваний дыхательных путей и ЛОР-патологии:

Аллергическая реакция на Ципрофлоксацин.
Псевдомембранозный колит.
Детский и юношеский возраст (до окончания формирования скелетной системы). Исключением являются дети, болеющие легочной формой муковисцидоза, у которых развились инфекционные осложнения.
Легочная форма сибирской язвы.

Кроме того, ограничения к применению Ципрофлоксацина имеют пациенты со следующими нарушениями и патологическими состояниями:

Прогрессирующее атеросклеротическое поражение кровеносных сосудов головного мозга.
Выраженные нарушения мозгового кровообращения.
Различные болезни сердца (аритмия, инфаркт и др.).
Сниженный уровень калия и/или магния в крови (электролитный дисбаланс).
Депрессивное состояние.
Эпилептические приступы.
Тяжёлые нарушения центральной нервной системы (например, инсульт).
Миастения.
Серьёзные сбои в работе почек и/или печени.
Преклонный возраст.

Побочные эффекты

Согласно клинической практике, побочные реакции у превалирующего большинства пациентов, принимающих фторхинолоны, наблюдаются нечасто. Перечислим нежелательные эффекты, которые встречаются примерно у 1 из 1000 пациентов, принимающих Ципрофлоксацин:

Диспепсические расстройства (рвота, болезненные ощущения в области живота, диарея и др.)
Снижение аппетита.
Ощущение сердцебиения.
Головная боль.
Головокружение.
Периодические проблемы со сном.
Изменение основных показателей крови.
Слабость, утомляемость.
Аллергическая реакция.
Различные высыпания на коже.
Болезненные ощущения в мышцах и суставах.
Функциональные нарушения работы почек и печени.

Не приобретайте Левофлоксацин или Ципрофлоксацин, предварительно не проконсультировавшись со своим лечащим врачом.

Особые указания

С предельной осторожностью назначают Ципрофлоксацин пациентам, которые уже принимают лекарственные средства, приводящие к удлинению интервала QT:

Антиаритмические средства.
Антибиотики из группы макролиды.
Трициклические антидепрессанты.
Нейролептики.

Клинические наблюдения показывают, что Ципрофлоксацин усиливает действие гипогликемических препаратов. При одновременном их применении следует проводить тщательный контроль показателя глюкозы в крови. Зафиксировано, что лекарства, снижающие кислотность в ЖКТ (антациды), и имеющие в своём составе алюминий и магний, понижают всасывание фторхинолонов из пищеварительного тракта. Перерыв между применением антацидного и антибактериального препарата должен составлять, по меньшей мере, 120 минут. Также хотелось бы отметить, что молоко и молочные продукты могут влиять на всасывание Ципрофлоксацина.

В случае передозировки препаратом возможно развитие головной боли, головокружения, слабости, судорожных приступов, диспепсических расстройств, функциональных нарушений со стороны почек и печени. Специфического антидота не существует. Промывают желудок, дают активированный уголь. При необходимости назначают симптоматическую терапию. Внимательно следят за состоянием пациента до полного выздоровления.

Левофлоксацин

К фторхинолонам третьего поколения относится Левофлоксацин. Обладает высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, пневмококков и атипичных возбудителей респираторных инфекций. Большинство возбудителей, которые проявляют резистентность (устойчивость) к «классическим» фторхинолонам второго поколения, могут быть чувствительны к более современным препаратам, таким как Левофлоксацин.

Приём пищи не влияет на всасывание Ципрофлоксацина или Левофлоксацина. Современные фторхинолоны можно принимать как перед, так и после еды.

Показания

Левофлоксацин является антибактериальными препаратом с широким спектром действия. Его активно задействуют при следующих заболеваниях дыхательной системы и ЛОР-органов:

Острое или хроническое воспаление бронхов (на стадии обострения).
Воспаление придаточных пазух (синуситы, гаймориты и т. д.).
Инфекционно-воспалительные процессы в ухе, горле.
Пневмонии.
Инфекционные осложнения муковисцидоза.

Противопоказания

Несмотря на то что Левофлоксацин относится к фторхинолонам нового поколения, не во всех случаях этот лекарственный препарат можно назначать. Какие имеются противопоказания к применению Левофлоксацина:

Аллергическая реакция на препарат или его аналоги из группы фторхинолоны.
Серьёзные проблемы с почками.
Эпилептические приступы.
Поражение сухожилий, связанные с ранее проводимой терапией фторхинолонами.
Дети и подростки.
Периоды вынашивания ребёнка и грудного вскармливания.

С предельной осторожностью следует назначать Левофлоксацин возрастным пациентам.

Побочные эффекты

Как правило, все побочные реакции классифицируют по тяжести и частоте возникновения. Перечислим основные нежелательные эффекты от приёма Левофлоксацина, которые могут возникнуть:

Проблемы с функционированием желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея и др.).
Головные боли.
Головокружение.
Аллергические реакции (высыпания на коже, зуд и т. д.).
Повышается уровень основных ферментов печени.
Сонливость.
Слабость.
Боли в мышцах и суставах.
Поражение сухожилий (воспаление, надрывы и др.).

Самостоятельное применение Левофлоксацина или Ципрофлоксацина без разрешения лечащего врача может иметь серьёзные последствия.

Особые указания

Поскольку велика вероятность возникновения поражений суставов, Левофлоксацин не назначают в детском и подростковом возрасте (до 18 лет), за исключением крайне тяжёлых случаев. Применяя антибактериальные препараты для лечения возрастных пациентов, следует иметь в виду, что у этой категории больных возможны нарушения работы почек, что является противопоказанием для назначения фторхинолонов.

В процессе терапии Левофлоксацином у пациентов, которые ранее перенесли инсульт или тяжёлую черепно-мозговую травму, могут развиться эпилептические приступы (судороги). Если возникли подозрения на наличие псевдомембранозного колита, необходимо незамедлительно прекратить приём Левофлоксацина и назначить оптимальный курс терапии. В подобных ситуациях категорически не рекомендуется применять лекарственные препараты, которые угнетают моторику кишечника.

Хотя и редко, но возможны случаи развития воспаления сухожилий (тендинит) при использовании Левофлоксацина. К такого рода побочным реакциям более склонны возрастные пациенты. Параллельный приём глюкокортикостероидов значительно повышает риск развития разрывов сухожилий. При подозрении на возникновение поражения сухожилий (воспаление, разрывы и др.) прекращают фторхинолоновую терапию.

При передозировке этим лекарственным препаратом следует провести симптоматическую терапию. Применение диализа в таких случаях малоэффективно. Специфический антидот отсутствует.

Во время терапии Левофлоксацином не рекомендуется заниматься деятельностью, которая требует повышенной концентрации внимания и быстрой реакции (например, управление автомобилем). Кроме того, из-за риска развития фотосенсибилизации, воздерживайтесь от избыточного воздействия на кожу ультрафиолетовых лучей.

Какой препарат выбрать?

Как определить, что лучше Левофлоксацин или Ципрофлоксацин? Безусловно, сделать наилучший выбор может только опытный специалист. Тем не менее при подборе лекарственного препарата необходимо опираться на 3 основных аспекта:

Хорошим будет считаться тот лекарственный препарат, который не только эффективен, но и менее токсичен и доступен. По эффективности Левофлоксацин имеет свои преимущества над Ципрофлоксацином. Наряду с сохранённой активностью в отношении грамотрицательных патогенных микроорганизмов, Левофлоксацин обладает более выраженным антибактериальным действием против пневмококков и атипичных возбудителей. Тем не менее он уступает Ципрофлоксацину по активности в отношении возбудителя Pseudomonas (P.) aeruginosa. Отмечено, что возбудители, которые устойчивы к Ципрофлоксацину, могут быть чувствительны к Левофлоксацину.

Вид возбудителя и его чувствительность к антибактериальным средствам являются определяющим при выборе оптимального фторхинолона (в частности, Ципрофлоксацина или Лефовлоксацина).

Оба лекарственных препарата хорошо всасываются в кишечнике при приёме внутрь. Пища практически не влияет на процесс всасывания, за исключением молока и молочных продуктов. Удобны в применении, поскольку их можно назначать 1–2 раза в день. Независимо от того будете ли вы принимать Ципрофлоксацин или Левофлоксацин, в редких случаях возможно развитие нежелательных побочных реакций. Как правило, отмечаются диспепсические расстройства (тошнота, рвота и т. д.). Некоторые пациенты, принимающие фторхинолоны второго или третьего поколения, высказывают жалобы на головную боль, головокружение, слабость, повышенную утомляемость, нарушение сна.

У пациентов преклонного возраста, особенно на фоне глюкортикостероидной терапии, возможны разрывы сухожилий. Из-за риска развития поражений суставов фторхинолоны ограничены в использовании в периоды вынашивания ребёнка и грудного вскармливания, а также в детском возрасте.

В настоящее время для большинства пациентов первостепенное значение имеет ценовой аспект. Упаковка таблеток Ципрофлоксацина стоит примерно 40 рублей. В зависимости от дозировки препарата (250 или 500 мг) цена может колебаться, но незначительно. Более современный Левофлоксацин обойдётся вам в среднем 200–300 рублей. Цена будет зависеть от компании-производителя.

Вместе с тем, окончательное решение относительно того, что будет лучше для пациента Ципрофлоксацин или Левофлоксацин, принимает исключительно лечащий врач.

Антибиотик Ципрофлоксацин: описание, показания к применению и лечебные свойства препарата

Группа фторхинолонов, к которой и относится антибиотик Ципрофлоксацин, появилась сравнительно недавно. Первый препарат этого типа начал применяться только в 1980 годах. Раньше антибактериальные средства данного класса назначали только при инфекциях мочевыводящих путей. Но сейчас благодаря их широкой противомикробной активности фторхинолоны, в том числе и антибиотик Ципрофлоксацин, прописывают при бактериальных патологиях, сложно поддающихся лечению, или же при невыявленном возбудителе.

Механизм бактерицидного действия этого лекарственного средства основан на проникновении через клеточную мембрану патогенного микроорганизма и влиянии на процессы размножения.

Фторхинолоны ингибируют синтез бактериальных ферментов, определяющих скручивание нити ДНК вокруг ядерной РНК, это топоизомераза I типа у грамотрицательных бактерий и топоизомеразу IV класса у грамположительных.

Антибиотик Ципрофлоксацин активен в отношении широкого спектра бактерий, устойчивых к действию большинства противомикробных лекарственных препаратов (Амоксициллину и его более эффективному аналогу Амоксиклаву, Доксициклину, Тетрациклину, Цефподоксиму и другие).

Как указано в инструкции по применению, к действию Ципрофлоксацина чувствительны такие штаммы бактерий:

золотистый и сапрофитный стафилококк;
возбудитель сибирской язвы;
стрептококк;
легионелла;
менингококк;
иерсиния;
гонококк;
гемофильная палочка;
моракселла.

Умеренной чувствительностью обладает кишечная палочка, энтерококки, пневмококки и некоторые штаммы протея. Устойчивы к действию антибиотика Ципрофлоксацин микоплазмы и уреаплазмы, листерии и другие, нечасто встречающиеся бактерии.

Препарат относится к фторхинолонам второго поколения, в то время как его аналог этой же группы, не менее распространенный Левофлоксацин, принадлежит к третьему поколению и больше применяется для терапии заболеваний респираторного тракта.

Преимуществом антибиотика Ципрофлоксацин является широкий выбор форм выпуска. Так, для лечения бактериальных инфекций глаз для снижения риска системных побочных эффектов лекарство назначают в виде глазных капель. При тяжелых заболеваниях необходимы уколы Ципрофлоксацина, а точнее - инфузии, стандартная дозировка - 100 мг - 200 мг/100 мл. После нормализации состояния больного пациента переводят на таблетки (они доступны с концентрацией активного компонента 250 и 500 мг). Соответственно, отличается и цена препарата.

Основным ингредиентом лекарства является ципрофлоксацин, наличие вспомогательных веществ зависит от конкретной формы выпуска антибиотика. В растворе для инфузий это очищенная вода и натрия хлорид, в глазных каплях - различные растворители и стабилизаторы, в таблетках - тальк, кремния диоксид, целлюлоза.

Антибиотик Ципрофлоксацин назначают детям с 5 лет и взрослым для лечения таких заболеваний:

поражения нижнего отдела дыхательных путей, в том числе пневмонии, вызванные чувствительной к фторхинолонам флорой;
инфекции ЛОР - органов, включая ангину, отиты, синуситы;
заболевания мочеполовой системы, например, цистит, пиелонефрит, уретрит, гонорея, бактериальный простатит, аднексит;
разнообразные кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез, брюшной тиф, холера, энтериты, колиты);
сепсис, перитонит;
инфекции, затрагивающие кожные покровы, мягкие ткани, кости и хрящи, бактериальные осложнения после ожогов;
сибирская язва;
бруцеллез;
иерсиниоз;
боррелиоз;
туберкулез (в составе комплексной терапии);
специфическая профилактика бактериальных заражений у пациентов с иммунодефицитом на фоне ВИЧ или СПИДа либо применения цитостатиков.

В виде глазных капель антибиотик Ципрофлоксацин прописывают при инфекциях слизистой оболочки органов зрения. По отзывам специалистов, случаев развития резистентности бактериальной флоры к действию лекарства на сегодняшний день не выявлено. Но фторхинолоны относят к небезопасным средствам, поэтому они не рассматриваются в качестве препаратов первой очереди для лечения неосложненных бактериальных инфекций.

Ципрофлоксацин внутримышечно и в форме глазных капель и таблеток

При приеме внутрь антибиотик всасывается достаточно быстро, в основном эти процессы происходят в нижних отделах пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается через час - полтора после применения таблетки Ципрофлоксацина. Общая биодоступность лекарства высока и составляет около 80% (точные показатели концентрации активного ингредиента в организме зависят от принятой дозы).

На всасывание антибиотика влияют только молочные продукты, поэтому на время лечения их советуют исключить из рациона. В остальном прием пищи несколько замедляет процессы усвоения Ципрофлоксацина, но при этом показатели биодоступности не изменяются.

С белками плазмы активный компонент препарата связывается только на 15-20%. В основном антибиотик концентрируется в органах малого таза и брюшной полости, слюне, лимфоидной ткани носоглотки, легких. Также Ципрофлоксацин обнаруживают в синовиальной жидкости, костной и хрящевой ткани.

В спинномозговой канал препарат попадает в небольшом количестве, поэтому его практически не назначают при поражении центральной нервной системы. Приблизительно третья часть от общей дозировки Ципрофлоксацина метаболизируется в печени, остальное выводится почками в неизменной форме. Период полувыведения составляет 3-4 часа.

Точное количество назначаемого лекарства, как и продолжительность лечения, зависит от многих факторов. Прежде всего, это состояние пациента. Стандартные рекомендации относительно применения любых антибактериальных средств - продолжать прием как минимум три дня после нормализации температуры. Это касается как пероральных форм, так и использования Ципрофлоксацина внутримышечно.

Для взрослых дозировка лекарства составляет по 500 мг дважды в сутки вне зависимости от приема пищи.

В аннотации к препарату указана средняя длительность терапии:

при заболеваниях органов респираторного тракта - до двух недель;
при поражениях пищеварительной системы от 2 до 7 дней в зависимости от выраженности клинической картины и возбудителя инфекции;
при заболеваниях мочеполовой системы, дольше всего продолжается терапия простатита - до 28 дней, для устранения гонореи достаточного однократного приема, при цистите и пиелонефрите лечение продолжают до 14 дней;
при инфекциях кожи и мягких тканей - в среднем две недели;
при бактериальных поражениях костей и суставов длительность терапии определяется врачом и может продолжаться до 3 месяцев.

Важно

Тяжелое течение инфекции является показанием для увеличения суточной дозировки для взрослого человека до 1,5 г.

Важно

Максимальная суточная дозировка препарата в детском возрасте не должна превышать 1,5 г в сутки.

Ципрофлоксацин внутримышечно не применяется. Раствор антибиотика вводят только внутривенно. При этом его действие развивается гораздо быстрее, чем у таблеток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Биодоступность у раствора Ципрофлоксацина также выше. При внутривенных инъекциях он практически полностью выводится в неизменном виде почками в течение 3-5 часов.

В отличие от таблеток, при многих неосложненных бактериальных заболеваниях достаточно одной инфузии Ципрофлоксацина. При этом суточная дозировка для взрослых составляет 200 мг или две инъекции в течение дня. Ребенку необходимое количество препарата определяют по пропорции 7,5-10 мг/кг в сутки (но не более 800 мг в день).

Готовый раствор для инфузий выпускают не в маленьких ампулах, а во флаконах объемом 100 мл, концентрация активного вещества составляет 100 или 200 мг. Препарат можно применять сразу же, он не требует дальнейшего разведения.

Глазные капли с ципрофлоксацином предназначены для лечения различных инфекционных поражений глаз (конъюнктивитов, блефаритов, кератозов и язв), вызванных чувствительной флорой. Также препарат назначают для предотвращения послеоперационных и посттравматических осложнений.

Общий объем бутылочки с каплями - 5 мл, при этом в 1 мл раствора содержится 3 мг активного ципрофлоксацина. При умеренно выраженных симптомах заболевания и в профилактических целях препарат назначают по 1-2 капли в каждый глаз раз в четыре часа. При осложненных инфекциях кратность использования увеличивают - процедуру повторяют раз в два часа.

Офлоксацин или Ципрофлоксацин: что лучше, другие аналоги препарата, ограничения к применению

Применение препарата категорически противопоказано во время беременности и лактации. Кроме того, Ципрофлоксацин влияет на формирование структуры костной и хрящевой ткани, поэтому детям до 18 лет его назначают только по строгим медицинским показаниям.

Также противопоказаниями к приему лекарства является повышенная чувствительность не только к Ципрофлоксацину, но и другим медикаментам из группы фторхинолонов.

Применение антибиотика должно проводиться под строгим медицинским контролем при нарушении выделительной функции почек, тяжелых заболеваниях центральной нервной системы. Если использование Ципрофлоксацина начато после проведения операции под общим наркозом, следят за показателями пульса и артериального давления.

В отличие от других, более безопасных антибактериальных препаратов из класса, например, пенициллинов, риск возникновения нежелательных реакций на фоне терапии Ципрофлоксацином высок.

Пациента предупреждают о таких возможных побочных эффектах:

нарушение четкости зрения и цветовосприятия;
возникновение вторичной грибковой инфекции;
нарушения пищеварения, сопровождающиеся рвотой, тошнотой, изжогой, диареей, крайне редко развиваются воспалительные поражения слизистой оболочки кишечника;
головокружение, головная боль, расстройства сна, тревожность и другие нарушения психоэмоционального состояния, иногда - судороги;
ухудшение слуха;
ускорение частоты сердечных сокращений, аритмии на фоне пониженного артериального давления;
одышка, нарушение работы легких;
расстройства системы кроветворения;
ухудшение функции почек и печени;
высыпания, зуд, отечность.

Ципрофлоксацин входит в состав многих препаратов.

Так, вместо этого лекарства врач может назначить пациенту такие медикаменты:

Ципролет (раствор для инфузий, глазные капли, таблетки по 250 и 500 мг);
Бетаципрол (глазные капли);
Квинтор (таблетки и инфузионный раствор);
Ципринол (помимо раствора для инъекций и обычных таблеток, есть также капсулы с пролонгированным действием);
Ципродокс (таблетки с дозировкой 250, 500 и 750 мг).

Если говорить об аналогах этого антибиотика, следует упомянуть и о других антибактериальных средствах из группы фторхинолонов. Так, пациенты часто интересуются у врача, Офлоксацин или Ципрофлоксацин, что лучше? А может заменить на более современные Норфлоксацин или Моксифлоксацин?

Дело в том, что показания к применению для всех перечисленных средств одинаковые. Как и Ципрофлоксацин, они хорошо «работают» в отношении основных возбудителей цистита, пневмонии, простатита и других инфекций. Но доктора подчеркивают, что чем «старше» поколение фторхинолона, тем больше его активность в отношении патогенной флоры. Но вместе с тем повышается и риск сильных побочных реакций.

Поэтому вопрос Офлоксацин или Ципрофлоксацин, что лучше не совсем корректен. Назначать антибиотик следует исключительно на основании выявленного возбудителя и общего состояния пациента. Иными словами, если врач видит, что Ципрофлоксацин вполне справится с, например, пиелонефритом, то нет необходимости в назначении более сильного, но менее безопасного Норфлоксацина или Ломефлоксацина.

Что касается стоимости антибиотика, она во многом зависит от фирмы-изготовителя и чистоты используемой для производства препарата субстанции. Так, отечественные глазные капли с Ципрофлоксацином стоят от 20 до 30 рублей. Упаковка из 10 таблеток дозировкой 500 мг обойдется врублей. Стоимость одного флакона раствора для инфузий колеблется в пределахрублей.

«Ципрофлоксацин назначили для лечения воспаления почек. До этого выписывали и другие, более слабые антибиотики, но помог только этот препарат. Первые несколько дней пришлось потерпеть капельницы, потом перевели на таблетки. Также порадовала низкая цена лекарства.»

С учетом высокого риска возникновения опасных побочных реакций, принимать решение, что лучше Левофлоксацин или Ципрофлоксацин, должен только врач. Препараты достаточно токсичны, поэтому дополнительно рекомендуют сдавать биохимические и клинические анализы крови и мочи для предотвращения возможных осложнений терапии.

Специальность: Врач-оториноларинголог Стаж работы: 29 лет

Специальность: Врач-сурдолог Стаж работы: 7 лет

Левофлоксацин: аналоги, обзор основных лекарственных препаратов, аналогичных Левофлоксацину

Согласно последним медицинским статистическим данным, распространение простатита и его форм в последнее время стало возрастать. Причинами такой ситуации можно назвать массу факторов, среди которых, главное место занимает неудовлетворительное отношение мужчины к своему здоровью, плохая экология, некачественные продукты питания и т.д.

Поэтому неудивительно, насколько серьезно приходится работать фармакологам, чтобы предложить пациентам новейшие и эффективные лекарственные средства для лечения простатита. Среди таковых, присутствует и Левофлоксацин - антибиотик последнего поколения, с широким спектром действия.

Данный тип препарата, как и Амоксиклав, относится к антибиотикам с широким спектром действия и идеально подходит для системного лечения разных заболеваний, в том числе и простатита (острого, хронического, бактериального).

Форма выпуска лекарства - это таблетки или растворы для инъекций. Любая форма препарата быстро впитывается в кровь, воздействует на организм на клеточном уровне, причем направленное действие средства позволяет эффективно убивать целые колонии вредных микроорганизмов. Для людей, страдающих инфекционными и бактериальными заболеваниями, будет гораздо дешевле приобрести такой медикамент, чем покупать прочие синонимы и заменитель антибиотика, которые обладают еще и побочными эффектами и противопоказаниями.

Левофлоксацин аналоги обладают следующими свойствами:

Имеют широкий и активный спектр воздействия на организм.
Способны быстро проникать в ткани простаты.
Проявляют высокую степень активности и направленным действием.

Прежде чем принимать лекарство, вы должны ознакомиться со всей информацией, которую предлагает вам инструкция по приему препарата. Как и любой другой антибиотик, отечественный или импортный, Левофлоксацин может вызывать побочные эффекты и индивидуальную непереносимость.

Сегодня вы можете выбрать не только Левофлоксацин, аналоги этого препарата, схожие по составу, действию и форме выпуска, представлены на рынке в большом количестве.

Таваник - такой же эффективный антибиотик, который назначается при разнообразных заболеваниях. Характеризуется высокой степенью лекарственной активности и воздействия на группы вредных микроорганизмов, его применение позволяет получить положительные результаты лечения в самые короткие сроки терапии. Цена средства зависит от формы выпуска: таблетки можно купить от 600 рублей, раствор для инъекций, обойдется вам в 1620 рублей.

Ципрофлоксацин относится к активным антибиотикам с широким спектром действия. Применяется для лечения инфекционных заболеваний внутренних органов и тканей, в частности - мочеполовой системы. Выпускается препарат в разных формах, к примеру, это и глазные капли, суспензии и растворы для инъекций, таблетки и капсулы. Стоимость антибиотика невысокая, от 18 руб., и любая аптека может предложить вам это лекарственное средство.

Наряду с вышерассмотренными российскими аналогами, на рынке присутствуют и зарубежные аналоги Левофлоксацина, способные победить любое инфекционное заболевание.

Элефлокс, производимый индийской фармацевтической компанией, активно используется для лечения разных форм простатита, угнетает деятельность вредных микроорганизмов. Применяется в системном лечении, при котором болезнь быстро поддается терапии.

Глево - продукт индийской фармакологии, с широким спектром действия, отлично подходит для лечения всех форм простатита.

Левофлоксацин относится к группе фторхинолов. К этой же группе с активным веществом левофлоксацином, принадлежат:

Все антибиотики этой группы являются очень эффективными при лечении простатита. Поэтому повлиять на ваш выбор препарата может только наличие у вас индивидуальной непереносимости компонентов одного из них, степень тяжести заболевания, при которой, необходимо применять комплексное лечение, в котором не все антибиотики могут быть совместимы с другими лекарственными средствами. Все препараты обладают подробной инструкцией, ознакомившись с которой, вы узнаете какой побочный эффект можно ожидать, какое противопоказание в вашем случае, может повлиять на выбор средства.

Таваник или Левофлоксацин что лучше?

Как мы уже отметили, оба этих препарата относятся к группе фторхинолов, с активным действующим веществом - левофлоксацином, который быстро проникает в кровь, далее его принимает плазма и распределяет по всем тканям организма.

Препарат Левофлоксацин оказывает активное действие на разные пораженные вредными микроорганизмами участки тканей, причем воздействует непосредственно на клеточном уровне, что ускоряет лечение и дает положительные результаты. При простатите в организме могут присутствовать разные группы бактерий, поражающие орган и вызывающие заболевание: анаэробные грамположительные и грамотрицательные, простые микроорганизмы и хламидии. Со всеми этими «вредителями» препарат очень эффективно борется.

Таваник - это антибиотик последнего поколения с высокими показателями эффективности в терапии заболеваний разных внутренних органов, костной ткани.

Активным веществом в лекарстве является левофлоксацин, вспомогательными - кросповидон, целлюлоза, диоксид титана, макрогол 8000, оксид железа красный и желтый. При приеме препарата его концентрация в крови держится довольно продолжительный период.

Антибактериальный препарат дает самые быстрые и положительные результаты терапии разных форм простатита, начиная от легкой и заканчивая хронической, так как воздействует на клетки тканей, их мембраны и стенки. Особенно эффективен при комплексном лечении, т.к. его действующий и активный компонент - левофлоксацин, отлично взаимодействует с другими лекарственными средствами.

Если сравнивать Таваник или Левофлоксацин, что лучше, то первый препарат имеет меньше побочных эффектов и обладает более быстрым действием и спектр его воздействия, гораздо шире.

Сравнивая стоимость лекарств, можно отметить, что Левофлоксацин вы можете купить по цене от 77 руб., а Таваник - от 590 руб.

Чаще всего, когда врач назначил курс лечения этим препаратом, больному предписывается 2 приема.

Средняя суточная доза лекарства в каждый прием, составляет от 500 мл до 1 гр., в зависимости от того, в какой форме заболевания, находится предстательная железа. Если назначены инъекции, то суточная доза жидкости составляет от 250 до 500 мл, в зависимости от тяжести заболевания. Лекарство принимается вне зависимости от приема пищи, т.к. слизистая быстро впитывает вещества препарата.

При легких формах простатита, а также при заболеваниях, которые поражают бронхи, курс лечения может составлять от 14 до 28 дней. В этом случае, суточная доза составляет от 500 мл до 1 гр.

Решить вопрос о том, Таваник или Левофлоксацин, что лучше, вам поможет лечащий врач, который подберет оптимальный противомикробный препарат для эффективной терапии.

Левофлоксацин или Ципрофлоксацин: сравнительная оценка препаратов

Лекарство оказывает широкий спектр действия, угнетает жизнедеятельность разных микроорганизмов, быстро проникает в кровь, распределяется по тканям организма и любая инфекция поддается такой терапии.

Назначает препарат врач, который рассчитывает суточную дозу лекарства.

Курс лечения может составлять от 1 до 4 недель, в зависимости от степени заболевания.

Если рассматривать Левофлоксацин и Ципрофлоксацин, то разница заключается в том, что первый более эффективен, может взаимодействовать с прочими лекарственными средствами, в то время, как Ципрофлоксацин под действием других препаратов, может снижать свою концентрацию и активность, что затягивает курс лечения.

Оба лекарства, Левофлоксацин и Ципрофлоксацин - это антибиотики, которые следует принимать только по рекомендации врача, который рассматривает каждый клинический случай в индивидуальном порядке.

Главным отличием между двумя антибиотиками является активное вещество: в первом препарате это левофлоксацин, а во втором - офлоксацин. При действии Офлоксацина, не все группы бактерий могут быть уничтожены, так как у микроорганизмов разная степень чувствительности к офлоксацину, поэтому терапия простатита может быть различна из-за причин заболевания и эффективность лечения может также отличаться.

Левофлоксацин Астрафарм: описание препарата и его отличительные особенности

Отличительные особенности от Левофлоксацина

Левофлоксацин Астрафарм способен угнетать деятельность грамположительных и грамотрицательных микробов, в то время как Левофлоксацин действует на все группы бактерий.

Чаще всего, Левофлоксацин Астрафарм применяется для эффективного лечения бактериального хронического простатита.

При терапии с применением Левофлоксацина положительная динамика наблюдается уже в середине лечения, причем, это происходит независимо от формы заболевания.

Если говорить о Левофлоксацине Астрафарм блистер, то он более эффективен при терапии легких и средних по тяжести форм простатита.

Вне зависимости от того, какой выбор вы сделаете при терапии простатита, вы должны помнить, что только системное, грамотно подобранное лечение, сможет дать положительную динамику и результаты.

Специальность: Уролог Стаж работы: 21 год

Специальность: Уролог-андролог Стаж работы: 26 лет

Ключевые слова

ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧУМА / БЕЛЫЕ МЫШИ / ЛЕВОФЛОКСАЦИН / ЛОМЕФЛОКСАЦИН / МОКСИФЛОКСАЦИН / EXPERIMENTAL PLAGUE / ALBINO MICE / LEVOFLOXACIN / LOMEFLOXACIN / MOXIFLOXACIN

Аннотация научной статьи по фундаментальной медицине, автор научной работы - Рыжко И. В., Цураева Р. И., Анисимов Б. И., Тришина А. В.

Изучена активность левофлоксацина , ломефлоксацина и моксифлоксацина в отношении 20 FI + и 20 FI штаммов Yersinia pestis. Установлено, что все использованные в опытах штаммы высокочувствительны к фторхинолонам. При подкожном заражении мышей суспензией штаммов Y.pestis 231 FI +и 231 FI -в дозе примерно 1000 ЛД 50 (10 4 микр. кл.) значения ЭД 50 левофлоксацина и моксифлоксацина составляли 5,5-14,0 мг/кг вне зависимости от фенотипа заражающей культуры, а ломефлоксацина 18,5 мг/кг. Оценка влияния заражающих доз возбудителя на эффективность терапии экспериментальной чумы при использовании лечебной дозы, эквивалентной человекодозе, показала высокую эффективность фторхинолонов (индекс эффективности 10 4). Лечение инфекции в течение 7 дней обеспечивало выживание 90-100% животных. Профилактическое применение ломефлоксацина (через 5 ч 5 сут) оказалось менее эффективным (70-80% выживших мышей) при инфекции, вызванной антигенизменённым (FI -) вариантом возбудителя. Левофлоксацин и моксифлоксацин обеспечивали 90-100% выживаемость животных при 5-суточном курсе независимо от фенотипа инфицирующего штамма возбудителя. Исследование показало перспективность применения левофлоксацина , ломефлоксацина и моксифлоксацина для профилактики и лечения экспериментальной чумы .

Efficacy of Levofloxacin, Lomefloxacin and Moxifloxacin vs. Other Fluoroquinolones in Experimental Plague Due to FI+ and FI - Strains of Yersiniapestis in Albino Mice

Activity of levofloxacin , lomefloxacin and moxifloxacin against 20 FI + and 20 FI strains of Yersinia pestis was studied. It was shown that the strains were highly susceptible to the fluoroquinolones. In the experiments on mice subcutaneously infected with suspension of strains 231 FI + and 231 FI of Y.pestis in a dose of about 1000 LD 50 (10 4 microbial cells) the ED 50 of levofloxacin and moxifloxacin was 5.5-14.0 mg/kg independent of the infective culture phenotype and that of lomefloxacin was 18.5 mg/kg. Estimation of the impact of the pathogen infective dose value on the results of the experimental plague treatment with the therapeutic dose equivalent to the human one showed high efficacy of the fluoroquinolones (efficacy index of 10 4). The treatment for 7 days provided 90-100-percent survival of the animals. The prophylactive use of lomefloxacin (in 5 hours 5 days) was less efficient (70-80% of the survivals) in the animals infected with the antigen-changed (FI -) variant of the pathogen. Levofloxacin and moxifloxacin provided 90-100-percent survival of the animals treated for a course of 5 days independent of the pathogen phenotype. The study demonstrated that the use of levofloxacin , lomefloxacin and moxifloxacin was prospective for the prophylaxis and therapy of experimental plague .

Текст научной работы на тему «Эффективность левофлоксацина, ломефлоксацина и моксифлоксацина в сравнении с другими фторхинолонами при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной fi+ и fi -штаммами возбудителя»

ОРИГИНАЛЬНЫЕ СТАТЬИ

Эффективность левофлоксацина, ломефлоксацина и моксифлоксацина в сравнении с другими фторхинолонами при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной FI+ и FI-штаммами возбудителя

И. В. РЫЖКО, Р. И. ЦУРАЕВА, Б. И. АНИСИМОВ, А. В. ТРИШИНА

Научно-исследовательский противочумный институт, Ростов-на-Дону

Efficacy of Levofloxacin, Lomefloxacin and Moxifloxacin vs.

Other Fluoroquinolones in Experimental Plague Due to FI+ and FI- Strains of Yersiniapestis in Albino Mice

I. V. RYZHKO, R. I. TSURAEVA, B. I. ANISIMOV, A. V. TRISHINA Research Plague Institute, Rostov-on-Don

Изучена активность левофлоксацина, ломефлоксацина и моксифлоксацина в отношении 20 FI+ и 20 FI" штаммов Yersinia pestis. Установлено, что все использованные в опытах штаммы высокочувствительны к фторхинолонам. При подкожном заражении мышей суспензией штаммов Y.pestis 231 FI+и 231 FI-в дозе примерно 1000 ЛД50 (104 микр. кл.) значения ЭД50 левофлоксацина и моксифлоксацина составляли 5,5-14,0 мг/кг вне зависимости от фенотипа заражающей культуры, а ломефлоксацина - 18,5 мг/кг. Оценка влияния заражающих доз возбудителя на эффективность терапии экспериментальной чумы при использовании лечебной дозы, эквивалентной человекодозе, показала высокую эффективность фторхино-лонов (индекс эффективности - 104). Лечение инфекции в течение 7 дней обеспечивало выживание 90-100% животных. Профилактическое применение ломефлоксацина (через 5 ч - 5 сут) оказалось менее эффективным (70-80% выживших мышей) при инфекции, вызванной антигенизменённым (FI-) вариантом возбудителя. Левофлоксацин и моксифлоксацин обеспечивали 90-100% выживаемость животных при 5-суточном курсе независимо от фенотипа инфицирующего штамма возбудителя. Исследование показало перспективность применения левофлоксацина, ломефлоксацина и моксифлоксацина для профилактики и лечения экспериментальной чумы.

Ключевые слова: экспериментальная чума, белые мыши, левофлоксацин, ломефлоксацин, моксифлоксацин.

Activity of levofloxacin, lomefloxacin and moxifloxacin against 20 FI+ and 20 FI- strains of Yersinia pestis was studied. It was shown that the strains were highly susceptible to the fluoroquinolones. In the experiments on mice subcutaneously infected with suspension of strains 231 FI+ and 231 FI- of Y.pestis in a dose of about 1000 LD50 (104 microbial cells) the ED50 of levofloxacin and moxifloxacin was 5.5-14.0 mg/kg independent of the infective culture phenotype and that of lomefloxacin was 18.5 mg/kg. Estimation of the impact of the pathogen infective dose value on the results of the experimental plague treatment with the therapeutic dose equivalent to the human one showed high efficacy of the fluoroquinolones (efficacy index of 104). The treatment for 7 days provided 90-100-percent survival of the animals. The prophylactive use of lomefloxacin (in 5 hours - 5 days) was less efficient (70-80% of the survivals) in the animals infected with the antigen-changed (FI-) variant of the pathogen. Levofloxacin and moxifloxacin provided 90-100-percent survival of the animals treated for a course of 5 days independent of the pathogen phenotype. The study demonstrated that the use of levofloxacin, lomefloxacin and moxifloxacin was prospective for the prophylaxis and therapy of experimental plague.

Key words: experimental plague, albino mice, levofloxacin, lomefloxacin, moxifloxacin.

Введение

Фторхинолоны в настоящее время широко используются в клинике для лечения инфекций различной этиологии. Эффективность ципроф-локсацина, пефлоксацина и офлоксацина показана при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной вирулентными штаммами

Адрес для корреспонденции: 344002 Ростов-на-Дону, ул. М. Горького. 117/40. РостНИПЧИ

возбудителя, как полноценными в антигенном отношении (И+ фенотип), так и утратившими способность продуцировать капсульный антиген - фракцию I (И- фенотип). Высокая эффективность ципрофлоксацина в экспериментах с подкожным и аэрогенным заражением животных доказана и зарубежными исследователями . Есть сведения об успешном использовании ципрофлоксацина в комплексном лечении больных чумой .

Таблица 1. Сравнительные данные определения значений ЭД50 фторхинолонов при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной изогенными штаммами чумного микроба с FI+ и FI- фенотипом

Aнтибaктepиaльный пpeпapaт

Суточ^я дoзa пpeпapaтa

Y.pestis 231, фенртип

знaчeниe ЭД50, дoвepитeльный интepвaл, мг/кг

Ломефлоксацин

Левофлоксацин

Моксифлоксацин

Ципрофлоксацин

Офлоксацин

Пефлоксацин

0,0б-0,125-0,25-0,5

0,125-0,25-0,5-1,0

0,04-0,08-0,1б-0,32

0,0б-0,125-0,25-0,5

0,125-0,25-0,5-1,0

3.0-б,25-12,5-25,0

3.0-б,25-12,5-25.0

6.25-12,5-25,0-50,0 2,0-4,0-8,0-1б,0

3.0-б,25-12,5-25,0

6.25-12,5-25,0-50,0

7.5 (не опр.)

5.5 (не опр.)

19.0 (15,0+25,0)

7.0 (не опр.) 14 (3,5+28,5)

29,0 (21,0+37,0)

Высокая эффективность фторхинолонов и их доступная стоимость делают эту группу препаратов наиболее перспективной для обеспечения медицинских учреждений резервом антибактериальных препаратов на случай возникновения заболеваний чумой естественного (занос инфекции, заражение в природных очагах чумы) и искусственного (биотерроризм) происхождения с угрозой её антропогенного распространения (МУ 3.4.1030-01).

Эффективность более новых представителей фторхинолонов - левофлоксацина, ломефлокса-цина и моксифлоксацина при чумной инфекции не изучена. Вышеперечисленные препараты могут расширить арсенал средств, используемых для экстренной профилактики и лечения чумы. Это очень важно, поскольку в последнее время все чаще встречаются сообщения о выделении от людей антибиотикорезистентных штаммов чумного микроба, включая обнаружение культур Yersinia pestis с R-плазмидами (incC, incP) множественной лекарственной устойчивости к стрептомицину, тетрациклинам, канамицину, ампициллину, сульфаниламидам, спектиномицину .

Цель настоящего исследования - изучить антибактериальную активность ломефлоксаци-на, левофлоксацина и моксифлоксацина in vitro в отношении FI+ и FI- штаммов чумного микроба и их эффективность в сравнении с другими фторхинолонами при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной возбудителем с разным фенотипом.

Материал и методы

Штаммы. В опытах in vitro использовали 20 штаммов Y.pestis, продуцирующих капсульный антиген FI+, и 20 штаммов с FI- фенотипом. Для заражения белых мышей были взяты вирулентные изогенные штаммы возбудителя чумы - Y.pestis 231 и Y.pestis 231 FI-. Штамм Y.pestis 231 FI- сохранил типичный плазмидный профиль, но стабильно утратил способность продуцировать FI антиген.

Антибиотики: ломефлоксацин (Searle, Франция), левофлоксацин (Hoechst, Германия), моксифлоксацин (Bayer, Германия), ципрофлоксацин (Bayer, Германия), офлоксацин (Hoechst, Германия), пефлоксацин (Reddy"s Lab.LTD, Индия).

Минимальную подавляющую концентрацию (МПК) препаратов определяли, используя метод двукратных серийных разведений антибактериальных веществ в агаре Хоттин-гера, рН 7,2±0,1. Посевная доза составляла n^106 КОЕ/мл по

отраслевому стандарту мутности. Оценку чувствительности проводили в соответствии с критериями, разработанными для семейства Е^егоЪайепасеае (МУК 4.2.1890-04).

Определение значений эффективной дозы для 50% животных (ЭД50) антибактериальных препаратов проводили на белых мышах, заражённых подкожно дозой 104 микр. кл. (~1000 ЛД50). Животных (по 6 мышей в группе) лечили 4 дозами фторхинолонов (курс 5 дней). Продолжительность опыта - 30 суток с бактериологическим контролем излеченности.

Оценку влияния величины заражающей дозы возбудителя чумы (101-102-103-104 микр. кл.) на эффективность профилактического применения антибактериальных препаратов изучали на белых мышах, используя одну лечебную дозу, эквивалентную среднесуточной человекодозе . Контрольных животных, заражённых теми же дозами возбудителя, не лечили. Рассчитывали значения летальной дозы для 50% животных ЛД50 культуры в опыте и контроле с последующим определением индекса эффективности (ИЭ), т. е. отношения значений ЛД50 в опыте к значениям ЛД50 в контроле.

Оценку терапевтической эффективности антибактериальных препаратов проводили на белых мышах, подкожно инфицированных взвесью суточной агаровой культуры в дозе 104 микр. кл. (~1000 ЛД50). С профилактической целью фторхи-нолоны применяли через 5 ч после заражения один раз в сутки (курс 5 дней), с лечебной - через 24 ч после инфицирования (курс 7 дней). Препараты вводили в дозах, соответствующих среднесуточным человекодозам. В каждой группе использовали по 20 животных. Срок наблюдения - 30 дней с бактериологическим контролем излеченности. Статистическую обработку результатов проводили по таблицам А. Я. Боярского .

В качестве дополнительного контроля санации макроорганизма от инфекта использовали внутрибрюшинное введение выжившим животным суспензии гидрокортизона (5 мг/мышь). Срок наблюдения - 14 сут.

Результаты и обсуждение

Изучение чувствительности к фторхинолонам 20 штаммов У.ре&И5 И+ и 20 штаммов У.рвзїіз И" (включая 231 и 231 И") показало, что независимо от фенотипа все культуры возбудителя были высокочувствительны к ломефлокса-цину и левофлоксацину. При этом значения МПК этих препаратов не отличались от МПК ципрофлоксацина (0,01-0,02мг/л). Значения МПК офлоксацина составляли 0,04-0,08 мг/л, а пефлоксацина и моксифлоксацина оказались несколько выше - 0,16-0,32мг/л.

В табл. 1 представлены значения ЭД50 ломеф-локсацина, левофлоксацина и моксифлоксацина в сравнении с ЭД50 ципрофлоксацина, офлоксацина и пефлоксацина, полученные в опытах на белых мышах, подкожно инфицированных

ОРИГИНАЛЬНЫЕ СТАТЬИ

Таблица 2. Сравнительная оценка индексов эффективности (ИЭ), обеспечиваемых профилактическим применением фторхинолонов при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной возбудителем с FI+ и FI-фенотипом

Зapaжaющaя,io)a. Aнтибaктepиaльный ^napa^ Y.pestis 231, феготип

мик. кл. длитeльнocть п|)и\іемеііия, FI+ FI-

кypcoвaя дoзa oтнoшeниe з^чение ИЭ oтнoшeниe з^чение ИЭ

"inc.na naornux ЁД50. "iiic.ia гавш^ ЛД50.

мышей к чиму чик|). мышей к чиму чик|).

зapaжeнныx кл. зapaжeнныx кл.

101 Ломефлоксацин, 5 сут., 125,0 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Левофлоксацин, 5 сут., 125,0 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Моксифлоксацин 5 сут., 100 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Ципрофлоксацин, 5 сут., 100 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Офлоксацин, 5 сут., 100 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Контроль (без лечения) 4/4 3 - 3/4 5 -

~1000 ЛД50 У.ргзШ 231 и его изогенным вариантом 231 И-. Значения ЭД50 ломефлоксацина, ципрофлоксацина, пефлоксацина и моксифлоксацина для штамма возбудителя с И- фенотипом были выше, чем для исходного изогенного штамма, полноценного в антигеном отношении. Что касается левофлоксацина, то различий в его эффективности в зависимости от фенотипа заражающего штамма установлено не было. То же самое можно сказать и об офлоксацине (см. табл. 1). Необходимо подчеркнуть, что значения ЭД50 (мг/кг) для всех, взятых для исследования препаратов, были на порядок ниже доз, эквивалентных суточным человекодозам.

Оценка влияния заражающих доз У.рвзїіз 231 И+ и 231 И- (101-102-103-104 микр. кл.) на индекс эффективности антибактериальных препаратов (ломефлоксацина, левофлоксацина, моксифлоксацина, ципрофлоксацина, офлоксацина), использованных в профилактике (начало лечения через 5 ч после заражения, курс 5 суток) в дозах, эквивалентных суточным человекодозам, вновь доказала высокую эффективность фторхинолонов (ИЭ был равен 104) (табл. 2).

Заключительным этапом исследования явилось изучение эффективности ломефлоксацина, левофлоксацина и моксифлоксацина в профилактике и лечении экспериментальной чумы, вы-

званной подкожным заражением животных ~1000 ЛД50 Урвзйз 231 И+ и 231 И- (табл. 3). Использовали по две лечебные дозы каждого препарата. Ломефлоксацин в 5-дневной профилактике экспериментальной чумы белых мышей, вызванной исходным штаммом У.рвзйз 231, защищал от гибели всех животных. При чуме, обусловленной штаммом возбудителя с И- фенотипом, профилактическая эффективность препарата несколько снижалась (70-80% выживших). Единичные животные гибли на 15-17-е сутки с выделением культуры. Обработка выживших животных гидрокортизоном (5 мг/мышь) показала отсутствие гибели животных в группах мышей, инфицированных штаммом У.ргзИз 231. В группе белых мышей, заражённых ранее У.ргзИз 231 И-, отмечали после введения гидрокортизона гибель единичных животных (4%) с выделением культуры чумного микроба. Это свидетельствует о том, что применение ломефлоксацина в течение 5 дней не всегда приводит к полной эрадикации возбудителя чумы из организма животных, инфицированных У.ргзйз 231 И-, что требует удлинения курса профилактического применения минимум до 7 дней. Этот препарат сохранял высокую активность (100% выживших) при лечении (7 дней) экспериментальной чумы белых мышей независимо от фенотипа заражающего штамма (см. табл. 3).

Таблица 3. Эффективность профилактического и лечебного применения ломефлоксацина, левофлоксацина и моксифлоксацина при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной ~1000 ЛД50 изогенных штаммов чумного микроба 231 и 231 F|■

Препарат, способ применения Суточ^я дoзa npenapaia Штaмм чумгот микpoбa, фетотип

мг/мышь мг/кг 231 231 FI" чи^ТО выживши мышей, % +J95

Профилактика (курс 5 сут)

Ломефлоксацин, внутрь 1,25 б2,5 100 80+18

2,5 125,0 100 70+21

Левофлоксацин, внутрь 1,25 б2,5 100 90+14

2,5 125,0 100 100

2,0 100,0 100 100

Лечение (курс 7 сут)

Ломефлоксацин, внутрь 1,25 б2,5 100 100

2,5 125,0 100 100

Левофлоксацин, внутрь 1,25 б2,5 95+10 90+14

2,5 125,0 100 100

Моксифлоксацин, внутрь 1,0 50,0 100 100

2,0 100,0 100 100

Контроль без лечения 0(3,8) 0 (5,1)

Левофлоксацин и моксифлоксацин в этих же условиях опыта оказались высокоэффективными препаратами в профилактике и лечении экспериментальной чумы белых мышей (90-100% выживших), заражённых как исходным штаммом чумного микроба, так и вариантом, утратившим способность продуцировать FI. Последующее введение гидрокортизона гибели животных не вызывало, культур возбудителя выделено не было.

Таким образом, фторхинолоны с пролонгированным характером действия - левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин могут служить альтернативой применению ципрофлокса-цина, офлоксацина и пефлоксацина при угрозе антропогенного распространения чумы. Левофлоксацин и моксифлоксацин эффективнее ломефлоксацина при экспериментальной чуме белых мышей, обусловленной антигенизменённым штаммом чумного микроба (FI- фенотип).

1. По активности в опытах in vitro левофлоксацин и ломефлоксацин не отличаются от

ЛИТЕРАТУРА

1. Рыжко И. В., Щербанюк А. И., Дудаева Р. И. и др. Сравнительное изучение фторхинолонов и цефалоспоринов III поколения в профилактике и лечении экспериментальной чумы, обусловленной типичными и серологически атипичными по FI штаммами чумного микроба. Антибиотики и химиотер 1997; 1: 12-16.

2. Самоходкина Э. Д., Щербанюк А. И., Рыжко И. В. и др. Эффективность офлоксацина при профилактике и лечении экспериментальной чумы, обусловленной природными и антигенизменен-ными штаммами возбудителя. Там же; 2002; 3: 26-29.

3. Byrne W. R, Welkos S. L., Pitt M. L. et al. Antibiotic treatment of experimental pneumonic plague in mice. Antimicrob Agents Chemother 1998; 42: 3: 675-681.

4. Russell P., Eley S. M., Green M. et al. Efficacy of doxycycline and ciprofloxacin against experimental Yersinia pestis infection. J. Antimicrob Chemother 1998; 41: 2: 301-305.

ципрофлоксацина, несколько превосходят оф-локсацин и пефлоксацин в отношении штаммов чумного микроба с И+ и И- фенотипом. Моксифлоксацин уступает по активности левофлок-сацину и ломефлоксацину и не отличается от пефлоксацина.

2. Индекс эффективности всех изученных фторхинолонов равен 104. Левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин высокоэффективны (90-100% выживших животных) в профилактике и лечении экспериментальной чумы белых мышей, вызванной полноценным в антигенном отношении штаммом чумного микроба. Левофлоксацин и моксифлоксацин превосходят по эффективности ломефлоксацин в 5-дневной профилактике экспериментальной чумы, обусловленной штаммом возбудителя с И- фенотипом (90-100% выживших животных).

3. Левофлоксацин, моксифлоксацин и ломефлоксацин перспективны в качестве альтернативы ципрофлоксацину, офлоксацину и пеф-локсацину для экстренной профилактики и лечения чумы.

Дмитровский А. М. Патогенез, клинические проявления, современные принципы лечения и система медицинской помощи больным чумой: Автореф. дис. ... д-ра мед. наук. Алматы, 1997; 44.

Galimand M., Guiyoule A., Gerbaud G. et al. Multidrug resistance in Yersinia pestis mediated by a transferable plasmid. The New Engl J Med 1997; 337; 10: 677-680.

Ашмарин И. П., Воробьев А. А. Статистические методы в микробиологических исследованиях. Л.: 1962; 177.

Paget Y. E., Barnes Y. M. Toxicity tests // Evaluation of drug activities pharmacometrics. London, 1964; 1: 135-167.

Боярский А. Я. Статистические методы в экспериментальных медицинских исследованиях. М.: 1955; 262.

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.

В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.

Механизм действия

Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.

Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.

Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.

Спектр антимикробной активности

Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).

При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.

Резистентность

Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.

Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.

Фармакокинетика

Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.

После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.

Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.

Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.

Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.

Лекарственные взаимодействия

Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.

Клиническая эффективность

Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.

В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7-14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.

В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.

Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.

Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.

Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.

У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77-97%.

Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).

В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.

Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8-16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.

Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.

Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.

Безопасность

Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.

У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.

Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.

У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.

Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0-4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3-26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22-28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1-2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).

Дозирование

Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.

Таблица 1. Спектр противомикробной активности левофлоксацина

Высокоактивен

S. pneumoniae
Стрептококки
Стафилококки
Хламидии
Микоплазма
Легионелла
H. parainfluenzae
M. catarrhalis
K. pneumoniae
B. pertussis
Иерсинии
Сальмонеллы
Citrobacter spp.
E. coli
Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
P. mirabilis, vulgaris
Neisseria spp.
C. perfringens
B. urealyticus

Умеренно активен

Энтерококки
Листерии
Peptococcus
Peptostreptococcus
S. spp.
S. marcescens
H. influenzae
P. aeruginosa

Малоактивен

C. difficile
Pseudomonas spp.
Фузобактерии
Грибы
Вирусы
M. morgani

Обратите внимание!

Левофлоксацин обладает широким спектром действия, включающим большинство грамположительных и грамотрицательных возбудителей, в том числе внутриклеточно расположенных
В отличие от ранее применявшихся фторхинолонов левофлоксацин высокоактивен против грамположительных кокков, в том числе пневмококков, устойчивых к пенициллину, эритромицину. Кроме того, левофлоксацин более активен по отношению к атипичным возбудителям. Левофлоксацин обладает удобными фармакокинетическими свойствами: высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения, что позволяет использовать его раз в сутки, создает высокие тканевые и внутриклеточные концентрации
Препарат не метаболизируется в печени, не имеет нежелательных лекарственных взаимодействий; не требует коррекции дозы у больных пожилого возраста. Левофлоксацин хорошо переносится и является одним из самых безопасных антибактериальных препаратов
Перспективным представляется использование препарата при инфекциях мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, для профилактики осложнений в хирургии
Наличие двух форм препарата — для парентерального и перорального применения — позволяет использовать его в режиме ступенчатой терапии, что наряду с возможностью однократного приема значительно облегчает труд медперсонала и удобно для пациента

Офлоксацин — описание препарата

Левофлоксацин — описание препарата

Левофлоксацин или Офлоксацин. Что эффективнее при цистите?

Ципрофлоксацин

Показания

Противопоказания

Побочные эффекты

Особые указания

Левофлоксацин

Показания

Противопоказания

Побочные эффекты

Особые указания

Какой препарат выбрать?

Антибиотик Ципрофлоксацин: описание, показания к применению и лечебные свойства препарата

Ципрофлоксацин внутримышечно и в форме глазных капель и таблеток

Важно

Важно

Офлоксацин или Ципрофлоксацин: что лучше, другие аналоги препарата, ограничения к применению

Левофлоксацин: аналоги, обзор основных лекарственных препаратов, аналогичных Левофлоксацину

Таваник или Левофлоксацин что лучше?

Левофлоксацин или Ципрофлоксацин: сравнительная оценка препаратов

Левофлоксацин Астрафарм: описание препарата и его отличительные особенности

Аннотация научной статьи по фундаментальной медицине, автор научной работы - Рыжко И. В., Цураева Р. И., Анисимов Б. И., Тришина А. В.

Похожие темы научных работ по фундаментальной медицине, автор научной работы - Рыжко И. В., Цураева Р. И., Анисимов Б. И., Тришина А. В.

Efficacy of Levofloxacin, Lomefloxacin and Moxifloxacin vs. Other Fluoroquinolones in Experimental Plague Due to FI+ and FI - Strains of Yersiniapestis in Albino Mice

Механизм действия

Спектр антимикробной активности

Резистентность

Фармакокинетика

Лекарственные взаимодействия

Клиническая эффективность

Безопасность

Дозирование

Таблица 1. Спектр противомикробной активности левофлоксацина

Обратите внимание!

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам:

Ваш комментарий (необязательно):